瑞普替尼(Ripretinib) 擎乐

治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者

【利培替尼 Ripretinib作用机理】

利培替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。 瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。

2020年5月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）宣布批准瑞派替尼（Ripretinib）作为首个四线治疗药物可用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成年患者。 

2021年3月31日，国家药品监督管理局批准了瑞派替尼的新药上市申请，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

2023年3月1日，《2022年国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》（以下简称新版国家医保药品目录）正式实施，胃肠间质瘤靶向药瑞派替尼（擎乐®）将开始执行医保新价格，各地患者将陆续享受医保报销。

最常见的不良反应（≥20％）为脱发，疲劳，恶心，腹痛，便秘，肌痛，腹泻，食欲不振，棕发性全身性感觉异常和呕吐。最常见的3级或4级实验室异常（≥4％）是脂肪酶增加和磷酸盐减少。